ET404-toxin毒素試劑介紹

設(she)計(ji)者毒(du)(du)(du)素(su)是(shi)具有(you)自(zi)定(ding)義生(sheng)物(wu)學特性的(de)(de)(de)肽配(pei)體(ti)(ti)(ti)(ti)，作用在多種離(li)子通道、其他細胞(bao)表面受體(ti)(ti)(ti)(ti)和酶途徑(jing)（"受體(ti)(ti)(ti)(ti)"）上(shang)。設(she)計(ji)師毒(du)(du)(du)素(su)是(shi)由一個專有(you)的(de)(de)(de)技術平臺產生(sheng)的(de)(de)(de)，該平臺產生(sheng)了成千上(shang)萬種經過進(jin)化(hua)測試的(de)(de)(de)新型組合變種，有(you)目標的(de)(de)(de)動(dong)物(wu)毒(du)(du)(du)素(su)和篩選平臺，以分離(li)那些在其原生(sheng)細胞(bao)環境中或(huo)以純化(hua)形式活躍于(yu)其感興趣的(de)(de)(de)藥物(wu)靶點的(de)(de)(de)毒(du)(du)(du)素(su)。可利用zhi毒(du)(du)(du)素(su)確定(ding)藥物(wu)開(kai)發的(de)(de)(de)新目標或(huo)新線索，優化(hua)已(yi)知配(pei)體(ti)(ti)(ti)(ti)（如選擇性、作用機制、藥代動(dong)力(li)學），并驗證治療目標的(de)(de)(de)選擇。由設(she)計(ji)者毒(du)(du)(du)素(su)產生(sheng)的(de)(de)(de)公共(gong)領域的(de)(de)(de)例子是(shi)高親(qin)和力(li)的(de)(de)(de)選擇性配(pei)體(ti)(ti)(ti)(ti)，用于(yu)kv1.3和kcsa k+通道。

如今，動物(wu)毒液(ye)(ye)毒素是許多(duo)(duo)主要(yao)藥(yao)物(wu)的(de)來源，其中包括(kuo)yi流的(de)藥(yao)物(wu)，這些藥(yao)物(wu)對從心血管疾病到代(dai)謝和慢性疼痛等多(duo)(duo)種疾病都有影響。此外，毒液(ye)(ye)毒素是一些診(zhen)斷(duan)和藥(yao)物(wu)化妝品的(de)來源。

ET404-toxin毒素試劑 應用程式:

設計毒素

（I）生成具有自定(ding)義(yi)生物學特性的(de)再(zai)新(xin)肽配體；

（II）能夠修改(gai)現有的(de)肽以(yi)達到所(suo)期(qi)望的(de)性能，功能或結構。

toxin毒素(su)試(shi)劑  適用領域(yu)：

1.為(wei)已驗證的目標產生從頭開始的命中(zhong)；

酶途(tu)徑中(zhong)離子通道(dao)、細胞表面受體和靶(ba)的(de)新肽配體的(de)鑒(jian)定。

2.點擊引導優化；

優化鉛的撞(zhuang)擊，例(li)如，在親和(he)性(xing)(xing)，選(xuan)擇(ze)性(xing)(xing)，作用機制，化學結構/藥(yao)代(dai)動力(li)學。

3.完(wan)善現(xian)有(you)活(huo)性藥物成分（apis）；

改善現有肽類化(hua)合物的(de)某些(xie)特性(xing)，如(ru)親和性(xing)、選擇(ze)性(xing)、作用(yong)機制(zhi)、化(hua)學(xue)結構/藥代動(dong)力學(xue)。

4. Me-too（后續，生物(wu)相似）；

鑒定(ding)現有肽api較接近的(de)(de)結構或(huo)功能變體。按照操作（fto）空間(jian)的(de)(de)自由，并根(gen)據藥理學(xue)的(de)(de)預定(ding)修改。

其(qi)他應(ying)用包(bao)括：目標驗證(zheng)；虛擬屏幕模(mo)型；雙(shuang)重類別藥物化妝品開發，以及(ji)限(xian)定fto空(kong)間（zhuan利(li)性）。

由(you)Zoltan Takacs和他的(de)(de)同事在芝加哥大(da)學開(kai)發的(de)(de)設(she)計(ji)毒素是一個平(ping)臺，它(ta)(ta)基于一組模板肽產生變(bian)異，并識別出那些具有所(suo)需特(te)性的(de)(de)毒素。它(ta)(ta)是由(you)的(de)(de)組合化學和功(gong)能基因組學，以可擴展的(de)(de)，高(gao)通量的(de)(de)方式實現。

典型(xing)的，模板是一組(zu)精選(xuan)的動物(wu)毒液毒素，具(ju)有(you)已知的藥理(li)作用，可以(yi)(yi)根據藥物(wu)指標(biao)獲得新的特(te)性(xing)。主要(yao)特(te)征包括：大(da)量(liang)的新分(fen)子被創造出來，經過進化測試的分(fen)子圖(tu)案(an)，以(yi)(yi)及圖(tu)書館的目(mu)標(biao)特(te)異(yi)性(xing)。

屏幕百萬以上的變體

設計師的(de)毒(du)物庫中保(bao)存著數千(qian)100多萬個新穎分(fen)子，它們代表著大量(liang)的(de)非隨機變(bian)異(yi)——有意引入和定義——這些變(bian)異(yi)都來源于天然模板。

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